El material proporcionado no contiene información técnica sobre la tapa interior del descalcificador de agua Radikal R15. En cambio, describe MGBG (metilglioxal bis(guanilhidrazona; mitoguazona), un inhibidor competitivo de poliamina de la S-adenosil metionina descarboxilasa (AMD-I), y sus posibles formulaciones farmacéuticas orales.
Contenido del material proporcionado
MGBG (metilglioxal bis(guanilhidrazona; mitoguazona) es un inhibidor competitivo de poliamina de la S-adenosil metionina descarboxilasa (AMD-I), que cataliza la smtesis de espermidina, una poliamina.
Las poliaminas derivadas de aminoácidos se han asociado desde hace tiempo con el crecimiento celular y el cancer, y ciertos oncogenes espedficos y genes supresores tumorales regulan el metabolismo de las poliaminas.
Se ha demostrado que la inhibicion de la smtesis de poliaminas generalmente es ineficaz como estrategia antineoplasica en los ensayos clmicos, pero es una estrategia eficaz de quimioprevencion del cancer en los estudios preclmicos.
A pesar de ello, la investigacion con MGBG ha continuado.
Formulaciones y administración de MGBG
Varios estudios han examinado el uso potencial en combinacion con otros agentes quimioterapicos y regfmenes de administracion innovadores, disenados para minimizar los efectos secundarios y la dosis siempre que sea posible.
Otros se han centrado en dilucidar el modo de accion de MGBG en el cuerpo.
Otros han investigado la actividad de MGBG en enfermedades distintas del cancer.
Quizas debido a los hallazgos clmicos negativos en estos primeros estudios, hasta la fecha, MGBG se ha limitado al uso intravenoso.
Desde un punto de vista practico, esto representa varios problemas en el tratamiento de muchas enfermedades, en particular de afecciones cronicas o recurrentes.
La administracion por medio de inyeccion o infusion IV la debe realizar un profesional medico en el ambito hospitalario.
Una formulacion oral de MGBG, en contraste, presentana varios beneficios.
En primer lugar, una formulacion oral, por ejemplo una simple pfldora o comprimido, se puede tomar fuera del ambito hospitalario, lo que incrementa la sencillez de uso y el cumplimiento por parte del sujeto.
Esto permite que un sujeto evite los riesgos de infeccion concomitantes a la administracion IV y las visitas al hospital.
Cuando un tratamiento temprano puede prevenir el desarrollo de las complicaciones de una enfermedad, tiene un beneficio particular.
La administracion cronica a dosis bajas de MGBG es practicamente imposible en una formulacion IV.
Ademas, la administracion oral generalmente evita el maximo de concentracion elevada, y el aclaramiento rapido asociado a una dosis con inyeccion rapida IV.
Indicaciones descritas para MGBG
MGBG para el uso en el tratamiento del dolor.
MGBG para el uso segun el punto 8 , en la que la MGBG se administra de manera oral.
MGBG para el uso segun el punto 8 o el punto 9, en la que el dolor se selecciona del grupo que consiste en dolor inflamatorio, dolor debido a lesion nerviosa, dolor cronico, dolor de un cancer resistente al tratamiento, smdrome de dolor regional complejo, dolor neuropatico, dolor quirurgico o posquirurgico, dolor dental, dolor resultante de una lesion dermica, lumbalgia, cefaleas, migrana, alodinia tactil, e hiperalgesia.
MGBG para el uso segun cualquiera de los puntos 8 a 10, en la que el dolor es cronico.
MGBG para el uso segun cualquiera de los puntos 8 a 10, en la que el dolor es agudo.
Composición farmacéutica oral
Ademas, en la presente memoria se describen formulaciones farmaceuticas orales de MGBG y otros analogos de poliaminas, inhibidores de la biosmtesis de poliaminas, inhibidores de poliaminas de AMD-I y reguladores de osteopontina.
En la presente memoria tambien se proporciona una composicion farmaceutica oral, que comprende un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas junto con al menos un excipiente oral farmaceuticamente aceptable, que produce un nivel plasmatico sistemico terapeuticamente eficaz de un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas para el tratamiento del dolor cuando se administra de manera oral a un sujeto.
La composicion farmaceutica oral para el uso segun el punto 1, que comprende de alrededor de 25 mg a alrededor de 350 mg de MGBG.
Duración del nivel plasmático
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica produce un nivel plasmatico sistemico terapeuticamente eficaz de un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas durante un periodo de al menos 4, 5, 6 , 7, 8 , 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 30, 36, o 48 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica produce un nivel plasmatico sistemico terapeuticamente eficaz de un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas durante al menos un periodo de 6 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica produce un nivel plasmatico sistemico terapeuticamente eficaz de un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas durante al menos un periodo de 12 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica produce un nivel plasmatico sistemico terapeuticamente eficaz de un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas durante al menos un periodo de 18 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica produce un nivel plasmatico sistemico terapeuticamente eficaz de un analogo de poliamina o un inhibidor de la biosmtesis de poliaminas durante al menos un periodo de 24 horas.
Biodisponibilidad y semivida
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica que comprende el analogo de poliamina o el inhibidor de la biosmtesis de poliaminas tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 10, 20, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 45, 50, 55, o 60 por ciento.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 10%, 20%, 25%, 30%, 35%, 40%, o 45%.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 30%, al menos un 35%, al menos un 40% o al menos un 45%.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 20%.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 30%.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 35%.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 40%.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una biodisponibilidad oral de al menos un 45%.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica que comprende el analogo de poliamina o el inhibidor de la biosmtesis de poliaminas tiene una semivida de al menos 4, 6 , 8 , 10, 12, 14, 16, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 26, 28, 30, o 36 horas.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una semivida de al menos 12 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica tiene una semivida de al menos 18 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica tiene una semivida de al menos 20 horas.
En realizaciones adicionales, la composicion farmaceutica tiene una semivida de al menos 24 horas.
En ciertas realizaciones, la composicion farmaceutica tiene una semivida de al menos 48, 72, 96, o 120 horas.
Datos experimentales mencionados
La Figura 1 muestra los resultados de un modelo murino de inflamacion inducida por carragenano.
La Figura 2 muestra los resultados de un modelo murino de dolor inducido por carragenano.
En este material no se describen la tapa interior, las dimensiones, el sistema de fijación, el material, el despiece ni el procedimiento de sustitución de la tapa interior del descalcificador de agua Radikal R15.
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